Кестин табл п/о 10мг N10 ИСПАНИЯ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

эбастин 10 мг

Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза - 20,00 мг

Гелеобразный маисовый крахмал- 5,20 мг

Моногидрат лактозы - 88,50 мг

Структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5,00 мг

Стеарат магния - 1,30 мг

Общее описание

Н1-гистаминовых рецепторов антагонист

Особые условия

Кестин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QТ-интервалом, гипокалиемией.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Фармакодинамика

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаоолитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Фармокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

•аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);

•крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);

•аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

•повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.

с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности.

детский возраст (до 6 лет)

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.