Диклофарм гель д/наруж прим 1% 50г БОЛГАРИЯ

Характеристики

Действующие вещества

Диклофенак

Страна производителя

Болгария

Производитель

ВЕТПРОМ АД

Форма выпуска

Гель для наружного применения 1 % по 50 г в тубу. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Однородный прозрачный, бесцветный гель.

Состав

На 1 г препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия - 10 мг;

вспомогательные вещества: карбомер - 15 мг, этанол (96%) - 150 мг, изопропанол - 150 мг, троламин - 30 мг, метилпарагидроксибензоат - 1 мг, вода - 644 мг.

Особые условия

Препарат Диклофарм следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его применение необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Применяется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Фармокинетика

Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава: максимальная концентрация (Cmax) в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Распределение

99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Бoльшая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен.

Показания

• боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;

• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;

- беременность (III триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

Печеночная порфирия (обострение); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; тяжелые нарушения функции печени и почек; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Беременность и лактация:

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению диклофенака в форме геля у беременных, применение препарата в течении I и II триместров беременности возможно только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в форме геля в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. Если все же применение препарата необходимо, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при местном применении геля передозировка маловероятна.

Симптомы: При случайном приеме внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Побочные действия

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Частота возникновения побочных реакций определена в соответствии с классификаций Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - более 1/10 ; часто - более 1/100, но менее 1/10; нечасто - более 1/1000, но менее 1/100; редко - более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000.

Со стороны иммунной системы

Очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень редко - приступы удушья, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто - эритема, дерматит (в т.ч. контактный дерматит), экзема, кожная сыпь, кожный зуд;

редко: буллезный дерматит;

очень редко - реакции фотосенсибилизации, пустулезные высыпания.