Артрозан р-р в/м 6мг/мл 2,5мл амп N10 РОССИЯ

Лекарственная форма

Раствор для в/м введения

Состав

мелоксикам 6 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1M, вода д/и.

Фармакодинамика

НПВП, относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.

Vd низкий и составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата, участвует пероксидаза.

Выведение

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; < 0.1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.



Со стороны системы кроветворения: > 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: > 1% - зуд, кожная сыпь; < 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: < 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: > 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - шум в ушах, сонливость; < 0.1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: < 0.1% - конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: 0.1-1% - крапивница; < 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. В таких случаях повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Требуется осторожность и контроль суточного диуреза и функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После 2 недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК ? 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая:

— остеоартроз;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

— остеохондроз.

Противопоказания

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему, что повышает риск возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.