Телпрес плюс табл 12,5мг+80мг N98 ИСПАНИЯ-РОССИЯ

Состав

Таблетка - 1 таб.:

• Действующие вещества: гидрохлоротиазид - 12,50 мг, телмисартан - 80,00 мг./li>
• Вспомогательные вещества: маннитол - 327.7 мг, повидон К25 - 21.6 мг, кросповидон - 12 мг, магния стеарат - 8.5 мг, меглюмин - 24 мг, натрия гидроксид - 6.7 мг, лактозы моногидрат - 49.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32 мг, гипромеллоза - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 2 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.17 мг.

В упаковке 98 штук.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые двухслойные таблетки, один слой белого цвета, другой слой желтого цвета.

Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан:

Всасывание:

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Распределение:

Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.

Метаболизм:

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным кровотоком" (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

Гендерные различия:

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. С m ах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Пожилые пациенты:

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки.

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени:

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Гидрохлоротиазид:

После приема внутрь препарата Телпрес Плюс максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность, основанная на общей экскреции почками, составляет около 60%. Связывается белками плазмы крови 64% гидрохлоротиазида, а объем распределения 0,8±0,3 л/кг.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизмененном виде. Около 60 % дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1/2 гидрохлоротиазида - 10-15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида клинически незначимое.

Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина (КК) 90 мл/мин, показали, что Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 около 34 часов.

Телпрес Плюс: Показания

Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).

Телпрес Плюс: Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
• одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Телмисартан:

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенный эффект не отмечен, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную терапию с доказанным профилем безопасности применения у беременных. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния костей черепа у плода. Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Телпрес Плюс противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Гидрохлоротиазид:

Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно во время первого триместра, ограничен.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, предполагается, что его применение во время второго и третьего триместров беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и вызывать такие изменения у эмбриона и плода, как желтуха, нарушения водно-электролитного баланса и тромбоцитопения.

Гидрохлоротиазид не должен применяться при отеках беременных, при артериальной гипертензии беременных или во время преэклампсии, так как существует риск снижения объема плазмы и снижения плацентарной перфузии, а благоприятный эффект при указанных клинических ситуациях отсутствует.

Гидрохлоротиазид не должен применяться для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких ситуаций, когда не могут применяться другие виды лечения.

Терапия препаратом Телпрес Плюс противопоказана в период грудного вскармливания.

В исследованиях на животных влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность не наблюдалось. Исследований влияния па фертильность человека не проводились.

Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Препарат Телпрес Плюс необходимо принимать 1 раз в день.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана составляет 160 мг в комбинации с гидрохлоротиазидом в суточной дозе 12,5-25 мг.

Нарушения функции почек:

Имеющийся ограниченный опыт применения Телпрес Плюс у пациентов с небольшими или умеренно выраженными нарушениями функции почек не требует изменения дозы препарата в этих случаях. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.

Нарушения функции печени:

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телпрес Плюс не должна превышать 12,5/40 мг в день.

Пожилые пациенты:

Режим дозирования не требует изменений.

Телпрес Плюс: Побочные действия

Нарушения со стороны дыхательной системы:

• Респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого) (3), одышка (3).

Нарушения со стороны сердца:

• Аритмии (3), тахикардия (3), брадикардия (1).

Нарушения со стороны сосудов:

• Выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) (3).

Нарушения со стороны нервной системы:

• Синкопе/обморок (3), парестезия (3), нарушения сна (3), бессонница (3), головокружение (3), повышенная возбудимость (2), головная боль (2).

Нарушения со стороны психики:

• Тревога (3), депрессия (3).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Диарея (3), сухость слизистом оболочки полости рта (3), метеоризм (3), боль в животе (3), запор (3), рвота (3), гастрит (3), снижение аппетита (2), анорексия (2), гипергликемия (2), гиперхолестеринемия (2), панкреатит (2), диспепсия (1),(2),(3).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Нарушение функции печени (3), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая) (2).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Экзема (1), лекарственная сыпь (1),(2), токсическим эпидермальный некроз (1),(2), эритема (3), кожный зуд (3), сыпь (3), повышенное потоотделение (3), реакция фотосенсибилизации (2).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• Боль в спине (3), спазмы мышц (3), миалгия (3), артралгия (3), судороги икроножных мышц(3), артроз (1), тендинитоподобные симптомы (1), боль в грудной клетке (3).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• Железодефицитная анемия (1), апластическая анемия (2), гемолитическая анемия (2), тромбоцитопения (1), эозинофилия (1), лейкопения (2), нейтропения/агранулоцитоз (2), тромбоцитопения (2).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Почечная недостаточность (1),(2), включая острую почечную недостаточность (1), интерстициальный нефрит (2), глюкозурия (2).

Нарушения со стороны органа зрения:

• Нарушение зрения (3), преходящая нечеткость зрения (3), ксантопсия (2), острая закрытоугольная глаукома (2), острая миопия (2).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• Импотенция (3).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• Сепсис, включая случаи с летальным исходом (1), инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит)(1),(3), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит) (1), воспаление слюнных желез (2).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

• Повышение концентрации креатинина в плазме крови (3), повышение активности "печеночных"