круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым от тенком цвета, с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается легкая «мраморность»
При отсутствии эффекта в течение 48 часов применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.Данные о лекарственном взаимодействии препарата Диара не предоставлены.
Фармакодинамика
Лоперамид , связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулат уры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Рg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармокинетика
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 (период полувыведения) - 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность
(I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют.
В течение первого триместра беременности прием препарата противопоказан.
В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Применение в период грудного вскармливания Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Побочные действия
Гастралгия, сухость во рт у, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко - кишечная непроходимость.